抗肿瘤药物脂质体研究

第一章 脂质体概述 1

第一节 脂质体的组成与结构 2

一、脂质体的主要成分 3

二、常用的脂质体材料 5

第二节 脂质体分类 8

一、按脂质体的结构类型分类 8

二、按脂质体荷电性分类 10

三、按给药途径分类 11

四、按脂质体性能分类 12

第三节 脂质体的理化性质 23

一、相变温度 23

二、膜的通透性 24

三、膜的流动性 25

四、脂质体荷电性 25

五、脂质体粒径和粒度分布测量 25

第四节 脂质体作为抗肿瘤载体的应用概况 26

参考文献 33

第二章 脂质体与药物的相互作用 36

第一节 脂质体作用特点 36

一、脂质体剂型的特点 36

二、抗肿瘤药物脂质体的给药优势 37

第二节 脂质体的作用机制和给药途径 38

一、脂质体与细胞的相互作用 39

二、脂质体作用机制 42

三、脂质体的给药途径 43

参考文献 46

第三章 脂质体的制备与质量评价 48

第一节 脂质体的制备 48

一、薄膜分散法 48

二、逆相蒸发法 53

三、乙醇（乙醚）注入法 54

四、冷冻干燥法 54

五、化学梯度法 55

第二节 脂质体的质量评价 56

一包封率与载药量 56

二、鱼精蛋白凝聚法分离载药脂质体与游离药物 59

三、形态、粒径与电位 67

四、稳定性 68

参考文献 73

第四章 抗肿瘤药物脂质体研究 76

第一节 处方和制备工艺 76

一、普通脂质体处方前研究 76

二、普通脂质体优化处方和制备工艺 78

三、主动靶向脂质体的表面修饰 83

第二节 体外释药机制 85

一、脂质体在PBS（pH=7.4）中的释放 86

二、脂质体在人工胃液（pH=1.2）中的释放 87

三、脂质体在人工肠液（pH=6.8）中的释放 88

第三节 不同粒径脂质体体内动力学以及体内组织分布 89

一、口服脂质体体内药物动力学研究 92

二、静脉注射脂质体 100

三、不同给药途径对脂质体体内行为的影响 106

第四节 促进口服吸收机制 109

一、不同粒径脂质体吸收影响 110

二、其他因素对脂质体口服吸收的影响 112

三、脂质体胃肠道稳定性 116

参考文献 120