靶向定位给药系统及评价方法

前言 1

第一章 概论 3

第一节 靶向定位给药系统的分类依据 5

一、被动靶向制剂 6

二、主动靶向制剂 12

三、物理化学靶向制剂 17

第二节 靶向定位给药系统的类型 19

一、通过血液屏障实现长循环 19

二、靶向定位给药系统的器官靶向 20

三、靶向定位给药系统的细胞靶向 28

第三节 靶向定位给药系统研究存在的问题及展望 31

第二章 人体生理学基础及靶向定位机制 35

第一节 肝脏 35

一、肝脏的生理学基础 35

二、靶向定位机制 39

第二节 脑 50

一、生理学基础 50

二、靶向定位机制 53

第三节 肾脏 63

一、生理学基础 63

二、靶向机制 65

第四节 淋巴系统 68

一、生理学基础 68

二、靶向机制 70

第五节 结肠 73

一、生理学基础 73

二、靶向机制 76

第三章 靶向定位给药系统的分类与构建 83

第一节 概述 83

一、化学策略 83

二、生物学策略 83

三、靶向递药系统的构建 84

第二节 靶向功能分子的筛选 84

一、靶向功能分子的选择 85

二、靶向功能分子的筛选 97

第四章 靶向定位给药载体的制备及表征 111

第一节 载药体系的分类与形成 111

一、溶胶的形成 112

二、缔合胶体 112

三、囊泡与脂质体 116

四、亚微乳与微乳 121

五、微粒分散制剂与纳米技术 123

第二节 载药体系的性质 126

一、药物微粒分散制剂的粒径大小与测定方法 126

二、微粒分散制剂的包裹率、产率 132

三、微粒中药物的渗漏与释放 133

第三节 微粒分散药物制剂的稳定性 136

一、微粒分散药物制剂的物理稳定性 136

二、DLVO理论 138

三、空间稳定理论 143

四、空缺稳定理论 149

五、微粒分散系的凝结动力学 151

六、微粒分散系稳定性研究方法 153

第四节 药物稳定性试验方法 156

一、影响因素试验 157

二、加速试验 158

三、长期试验 158

四、稳定性重点考察项目 159

五、固体制剂稳定性实验的特殊要求和特殊方法 161

第五章 靶向定位给药系统的评价方法 167

第一节 概述 167

一、动物疾病模型具有的特点 169

二、人类疾病动物模型的分类 169

三、设计和制备动物疾病模型的注意事项 171

第二节 靶向递药的体外评价模型 172

一、组织细胞单层培养模型 172

二、内皮细胞和星形胶质细胞共培养模型 173

三、体外细胞培养模型评价药物的组织通透性 174

第三节 靶向递药的药效学评价模型 174

一、肿瘤动物模型 175

二、帕金森病动物模型 182

三、老年性痴呆动物模型 189

四、脑血管疾病动物模型 196

第四节 靶向递药的药动学评价技术 200

一、靶组织样本的采集和处理 200

二、靶向递药动力学的评价方法 202

参考文献 204