当代新药合成

目录 1

目录 1

第1章：抗血栓药噻氯匹定（Ticlid？）和氯吡格雷（Plavix？） 1

1.1 引言 1

1.2 塞氯匹定的合成 3

1.3 氯吡格雷的合成 4

商品名和相应的美国名称（中文译名） 5

首字母缩略词和缩写词 7

1.4 参考文献 9

第2章：抗炎药环氧化酶-2选择性抑制剂：西来曲葆（Celebrex？）和诺菲呋酮（Vioxx？） 11

2.1 引言 11

2.2 西来曲葆的合成 13

2.3 诺菲呋酮的合成 14

2.4 参考文献 19

第3章：H+/K+—腺苷三磷酸酶抑制剂：埃索美拉唑（Nexium？） 21

3.1 引言 21

3.2 埃索美拉唑的合成 23

3.2.1 HPLC分离 24

3.2.2 硫醚的不对称氧化 25

3.2.3 生物氧化 26

3.3 参考文献 27

第4章：蛋白酪氨酸激酶抑制剂： 29

依马替尼（Gleevec？）和吉非替尼（Iressa？） 29

4.1 Gleevec？的介绍 29

4.2 依马替尼甲磺酸盐的合成 32

4.3 Iressa？的介绍 34

4.4 吉非替尼的合成 35

4.5 参考文献 37

第5章：非镇静抗组胺药 39

5.1 引言 39

5.2 氯雷他定和地氯雷他定的合成 40

5.3 非索非那定的合成 43

5.4 西替利嗪的合成 48

5.5 参考文献 52

第6章：美容药：异维A酸（Accutane？）、他扎罗汀（Tazorac？）、米诺地尔（Rogaine？）和非那甾胺（Propecia？） 55

6.1.1 引言 56

6.1 异维A酸 56

6.1.2 异维A酸的合成 57

6.2 他扎罗汀 59

6.2.1 引言 59

6.2.2 他扎罗汀的合成 61

6.3 米诺地尔 62

6.3.1 引言 62

6.3.2 米诺地尔的合成 63

6.4 非那甾胺 66

6.4.1 引言 66

6.4.2 非那甾胺的合成 67

6.5 参考文献 71

第7章：抗菌药：环丙沙星（Cipro？）和吗啉噁酮（Zyvox？） 75

7.1.1 引言 76

7.1 环丙沙星 76

7.1.2 环丙沙星的合成 79

7.2 吗啉噁酮（Zyvox？） 83

7.2.1 引言 83

7.2.2 马啉噁酮的合成 84

7.3 参考文献 86

第8章：非典型安定药 89

8.1 引言 89

8.2 利培酮的合成 93

8.3 奥氮平的合成 96

8.4 奎的平富马酸盐的合成 99

8.5 齐拉西酮的合成 101

8.6 阿立哌唑的合成 107

8.7 参考文献 108

第9章：阿托他汀钙（Lipitor？） 113

9.1 引言 113

9.2 消旋体阿托他汀的合成 115

9.3 阿托他汀钙的对映选择性合成 118

9.4 参考文献 124

第10章：抗抑郁症药 125

10.1 引言 125

10.2 氟西汀盐酸盐的合成 128

10.3 舍曲林盐酸盐的合成 133

10.4 帕罗西汀盐酸盐的合成 138

10.5 参考文献 145

11.1 引言 149

第11章：抗肥胖药：奥利司他（Xenical？） 149

11.2 奥利司他的合成 152

11.3 参考文献 158

第12章：用于治疗偏头痛的曲坦类药物 161

12.1 引言 162

12.2 舒马曲坦的合成 163

12.3 佐米曲坦的合成 168

12.4 诺拉曲坦的合成 171

12.5 利扎曲坦的合成 174

12.6 阿莫曲坦的合成 177

12.7 夫罗曲坦的合成 180

12.8 依利曲坦的合成 183

12.9 参考文献 186

13.1 引言 189

第13章：治疗勃起功能障碍的PDE5抑制剂：西地那非（Viagra？）、伐地那非（Levitra？）和他达那非（Cialis？） 189

13.2 西地那非的发现和合成 191

13.3 伐地那非的合成 195

13.4 他达那非的合成 197

13.5 参考文献 199

第14章：抗哮喘药 201

14.1 引言 201

14.2 丙酸氟替卡松酯的合成 203

14.3 沙美特罗昔萘酸盐的合成 205

14.4 莫特司特钠盐的合成 210

14.5 参考文献 212

索引 214