以ALS为作用靶的超高效除草剂研究

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1 绪论 1

1.1　支链氨基酸的生物合成与乙酰乳酸合成酶 1

1.2　ALS抑制剂的结构类型与品种发展 4

1.3　ALS抑制剂的选择性机制 23

2 ALS抑制剂的合成化学 36

2.1　磺酰脲类除草剂的合成 36

2.2　稠杂磺酰胺类除草剂的合成 47

2.3　咪唑啉酮类除草剂的合成 57

2.4　嘧啶氧（硫）苯甲酸类除草剂的合成 74

2.5　其他类型ALS除草剂的合成 80

3 ALS抑制剂的晶体及电子结构特征 91

3.1　磺酰脲（胺）类除草剂的晶体结构 91

3.2　稠杂磺酰胺类除草剂的电子结构特征 96

3.3　嘧啶氧（硫）苯甲酸类除草剂的电子结构特征 103

4 ALS抑制剂的结构—活性关系研究 109

4.1　ALS抑制剂的经验构效关系研究 109

4.2　ALS抑制剂的定量构效关系研究 123

4.3　ALS抑制剂的三维定量构效关系研究 153

4.4　ALS抑制剂的非线性定量构效关系研究 162

5 ALS抑制剂与受体的相互作用模型及新型除草剂的分子设计 188

5.1　ALS抑制剂与受体的相互作用模型 188

5.2　新型除草剂的分子设计 191

附录1　磺酰脲（胺）类除草剂酸离解常数的测定 199

附录2　磺酰脲（胺）类除草剂HPLC容量因子的测定 207

附录3　三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂晶体结构的测定 210

附录4　典型合成示例 214